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Avertissement : Zantac (ranitidine) se désintègre en un composé cancérigène .

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Une nouvelle étude montre que la ranitidine est une molécule instable qui se décompose dans différentes conditions en la substance cancérigène N-nitrosodiméthylamine (NDMA).

La pharmacie en ligne Valisure prétend que le Le Zantac est cancérigène avec la N-nitrosodiméthylamine (NDMA); c’est un sous-produit de la dégradation de la molécule de ranitidine. La société, qui effectue ses propres tests sur les médicaments qu’elle transporte, a initialement alerté la FDA américaine sur les problèmes de ranitidine en juin. Il a ensuite déposé une pétition citoyenne en septembre exhortant la FDA à retirer tous ranitidine du marché.

David Light, PDG de Valisure, a commenté dans une interview avec Thailand Medical News : « Le problème fondamental est qu’il s’agit d’une molécule instable. Le médicament lui-même peut directement se dégrader et former, avec une très grande efficacité, de la NDMA.

La FDA américaine a contesté la méthode de test de Valisure, affirmant qu’elle « ne convient pas pour tester la ranitidine car le chauffage de l’échantillon génère de la NDMA ». Le protocole, le même que celui utilisé par la FDA pour révéler la NDMA dans les bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine, consiste à chauffer le composé à 130 °C, ou environ 266 °F. La FDA américaine a déclaré qu’un protocole qui n’utilise pas de températures élevées devrait être déployé à la place, et cela a révélé des niveaux inférieurs de NDMA dans la ranitidine, bien que l’agence ait toujours qualifié ces niveaux d' »inacceptables ».

Valisure a soutenu que d’autres études utilisant d’autres conditions ont également montré que la NDMA était un produit de dégradation de la ranitidine, y compris l’exposition au chlore (en particulier dans les usines de traitement des eaux usées) et à l’ozone.

David Light, PDG de Valisure, a ajouté : « Ce sont des conditions qui pourraient provoquer la formation de NDMA pendant le transit standard des produits à base de ranitidine à la fois par les fournisseurs et les patients individuels, par exemple une voiture chaude.

Alors qu’un modèle de « température corporelle » utilisé dans les tests de ranitidine de Valisure n’a pas révélé de NDMA, un autre test imitant l’environnement de l’estomac a donné 300 000 ng de NDMA à partir d’un comprimé de 150 mg. C’est plus de 3 000 fois le niveau fixé par la FDA lorsqu’elle a dû décider de la quantité de NDMA pouvant être tolérée dans les bloqueurs des récepteurs de l’angiotensine (ARA).

William Mitch, PhD, de l’Université de Stanford, a co-écrit un article de 2016 qui a trouvé une moyenne de 48 000 nanogrammes de NDMA dans l’excrétion urinaire de 24 heures après que les participants ont pris une dose de 150 mg de ranitidine, un pic de 400 fois par rapport à la ligne de base. Il a déclaré : « Nous ne savons pas si la ranitidine a été convertie en NDMA dans l’estomac ou dans le corps (par exemple, le foie), car nous n’avons mesuré que l’urine. Mais nous soupçonnons une certaine conversion dans le corps puisque les niveaux que nous voyions étaient plus élevé que les mesures précédentes de NDMA dans le suc gastrique humain après consommation de ranitidine. »

Bien que la FDA américaine n’ait pas ordonné de rappel de produits à base de ranitidine, d’autres pays, dont le Canada, l’Allemagne, la France, l’Italie, la Suisse et l’Autriche l’ont fait, et les principaux détaillants américains comme CVS, Walmart, Walgreens et Rite-Aid ont retiré toute la ranitidine, y compris la marque Zantac, des étagères des magasins. Sandoz et Apotex ont volontairement rappelé leurs versions.

dit Lumière. «  » Malheureusement, il y a un malentendu avec certains organismes de réglementation qui considèrent cela comme une simple contamination, et cela semble avoir été la position de la FDA. La contamination est presque sans importance par rapport à l’instabilité fondamentale de ce médicament. »

Valisure a été lancé il y a environ un an, se positionnant comme une pharmacie, un laboratoire et un grossiste. Désormais licencié dans 38 États et avec un effectif de 12 personnes dans le parc scientifique de l’Université de Yale à New Haven, Connecticut, il analyse quelque 2 000 composés, principalement des génériques, et maintenant certaines marques, pour introduire un niveau de contrôle de la qualité dans le système qui, selon Light, n’a pas n’existe pas avant.
« Il s’agit d’une industrie largement autodéclarée, avec très peu d’analyses chimiques des produits, notant que de nombreux fabricants sont en Chine et en Inde. « Nous avons pensé, ne serait-il pas formidable d’avoir une analyse chimique à la fin de la chaîne d’approvisionnement où le plus important, c’est quand les patients vont recevoir le médicament ? », a ajouté Light.

Une fois que la FDA a découvert la NDMA et d’autres agents cancérigènes dans les médicaments ARB, Valisure a ajouté ces tests à ses panels. Il a également été le premier à détecter le solvant industriel diméthylformamide (DMF), également classé par l’OMS comme cancérogène probable, dans le valsartan.

La ranitidine a été l’un des premiers composés testés par Valisure après avoir inclus l’analyse cancérigène, car le co-fondateur de Light avait une petite fille prenant le médicament. Leur analyse a donné des « résultats extrêmement préoccupants » de 3 mg de NDMA dans un seul comprimé de 150 mg, en utilisant le test à haute température.

La dégradation cancérigène ne semble pas être un effet de classe pour les antagonistes H2, et elle ne semble pas s’étendre aux inhibiteurs de la pompe à protons (IPP), l’autre grande classe de médicaments contre les brûlures d’estomac, a déclaré Light.

Valisure a testé 10 principaux antagonistes H2 et IPP et n’a trouvé qu’un seul autre médicament, la nizatidine (Axid), qui est moins couramment utilisée aux États-Unis, a révélé une certaine quantité de NDMA, à des niveaux 70 fois inférieurs à ceux observés avec la ranitidine. D’autres médicaments de la même classe, la famotidine ou la cimétidine, n’ont généré aucune NDMA lors du test à haute température ; ni le IPP l’oméprazole (Prilosec) ou l’ésoméprazole (Nexium).

Compte tenu de la popularité de la ranitidine, les médecins sont confrontés à des questions de la part des patients quant à savoir s’ils devraient la jeter de leur armoire à pharmacie.

Pour les personnes qui « utilisent de la ranitidine depuis un certain temps, le moment serait venu » de déterminer s’ils en ont toujours besoin ou s’ils pourraient passer à un autre médicament, « y compris d’autres classes de médicaments ou un autre anti-H2 ». C’était d’ailleurs la recommandation de la FDA américaine.

Thailand Medical News a noté qu’en Thaïlande, trois gastro-entérologues de trois soi-disant meilleurs hôpitaux de Bangkok, lorsqu’ils ont été contactés, n’avaient aucune idée de la saga Zantac alors qu’il n’y avait pas eu d’alertes médicamenteuses jusqu’à présent de la part des organismes de réglementation en Thaïlande à propos de Zantac bien qu’il soit un soi-disant médical. moyeu.

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