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Que sont les antagonistes des opioïdes ? Exemples et fonctionnement

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Les antagonistes des opioïdes aident à bloquer la signalisation des opioïdes dans le système nerveux central, et ils comprennent des médicaments tels que la naloxone et la naltrexone.

Votre système nerveux central possède de nombreux récepteurs différents à la surface de ses cellules. Ces récepteurs incitent les cellules à effectuer une action lorsque des messagers chimiques spécifiques se lient à elles.

Les récepteurs opioïdes font naturellement partie de votre constitution cellulaire. Entre autres choses, les récepteurs influencent votre perception sensorielle de la douleur et facilitent la réponse de votre corps aux hormones, aux médicaments et aux neurotransmetteurs.

Les antagonistes des opioïdes sont des substances qui peuvent contrecarrer la signalisation des opioïdes, ce qui aide votre système nerveux à retrouver un état d’équilibre.

Les antagonistes des opioïdes se lient au site récepteur des opioïdes sur une cellule. Alors que les agonistes opioïdes, tels que la morphine ou l’oxycodone, produisent une réponse complète de la cellule, un antagoniste opioïde ne génère aucune réponse.

L’antagoniste des opioïdes agit alors comme un blocage contre les agonistes des opioïdes recherchant le site récepteur. Plus il y a de récepteurs opioïdes bloqués par un antagoniste, moins vous ressentirez les effets d’un opioïde.

Les antagonistes des opioïdes sont généralement utilisés pour inverser une surdose d’opioïdes ou traiter les troubles liés à la consommation d’opioïdes ou d’alcool.

La naloxone (Narcan) est un antagoniste des opioïdes utilisé pour inverser les surdoses d’opioïdes. La naloxone commence à se lier rapidement aux sites récepteurs après l’administration. Dans plusieurs minutesil peut aider à rétablir une respiration normale et peut continuer à bloquer la signalisation des opioïdes jusqu’à 90 minutes pendant que vous recevez des soins médicaux.

D’autres antagonistes des opioïdes peuvent ne pas agir aussi rapidement, mais peuvent bloquer les sites récepteurs plus longtemps ou dans des zones ciblées. Ces médicaments à action plus lente sont utilisés pour le traitement des troubles liés à l’utilisation de substances.

Les opioïdes et les antagonistes des opioïdes ont également leur place dans plusieurs autres domaines de la médecine, notamment dans le domaine de l’anesthésie. Dans certains cas, un antagoniste des opioïdes, tel que l’alvimopan, peut vous être administré après une intervention chirurgicale pour soulager la constipation induite par les opioïdes.

Certains médecins peuvent également prescrire de la naloxone aux côtés d’opioïdes pour aider à prévenir une surdose.

Recherche suggère également que les antagonistes des opioïdes peuvent être efficaces dans le traitement de certains problèmes de santé mentale, tels que la schizophrénie et la dépression.

Les antagonistes des opioïdes sont commercialisés sous une variété de noms de marque pour moins d’une poignée de formulations.

Bien que la plupart de ces médicaments doivent être obtenus auprès d’un médecin, certains États délivrent de la naloxone sans ordonnance. Si vous avez un proche qui prend des opioïdes, le fait d’avoir sur vous de la naloxone pourrait lui sauver la vie. Gardez à l’esprit que la naloxone n’aura pas d’effet négatif si elle est administrée à une personne sans opioïdes dans son système.

Les autres antagonistes des opioïdes courants comprennent :

  • Naltrexone : utilisé pour traiter les troubles liés à la consommation d’opioïdes et d’alcool
  • Méthylnaltrexone : utilisé pour traiter la constipation induite par les opioïdes
  • Nalméfène : utilisé pour traiter les troubles liés à la consommation d’alcool en dehors des États-Unis (il est approuvé pour inverser les surdoses d’opioïdes aux États-Unis, mais n’est pas encore disponible)

Et la buprénorphine ?

La buprénorphine est un agoniste partiel des opioïdes, ce qui signifie que dans certaines situations, elle peut agir comme un antagoniste. Cela est particulièrement vrai dans le cas d’une surdose d’un autre opioïde.

Si la buprénorphine est administrée pendant une surdose d’opioïdes, elle fera tomber d’autres opioïdes des récepteurs opioïdes. Le processus réduit l’activation des récepteurs opioïdes de complète à partielle, ce qui peut inverser les symptômes de surdose.

La naloxone est toujours le médicament de secours préféré, tandis que la buprénorphine est plus souvent utilisée pour traiter les troubles liés à l’utilisation d’opioïdes.

Comme pour tout médicament, les antagonistes des opioïdes peuvent provoquer des effets secondaires.

L’un des effets secondaires les plus courants et les plus immédiats est le sevrage. Comme l’accès aux opioïdes est soudainement coupé, vous pouvez ressentir :

  • maux de tête
  • fluctuation de la pression artérielle
  • transpiration
  • nausée
  • fréquence cardiaque rapide
  • tremblements
  • vomissement
  • courbatures et douleurs
  • fièvre
  • des frissons
  • vertiges
  • anxiété

Le sevrage ne met généralement pas la vie en danger, mais il peut être extrêmement inconfortable. Un clinicien peut prescrire des médicaments supplémentaires pour aider à gérer ces symptômes.

Dans l’ensemble, les antagonistes des opioïdes sont considérés comme des médicaments sûrs. Les autres effets secondaires en dehors du sevrage comprennent :

  • réaction allergique
  • ecchymose ou douleur au site d’injection si une forme injectable est utilisée
  • somnolence
  • mal de tête
  • vertiges
  • vomissement
  • diminution de l’appétit
  • crampes musculaires
  • perturbations de sommeil
  • maux de dents
  • crampes musculaires
  • douleur articulaire
  • symptômes du rhume ou de la grippe

Les complications rares mais potentiellement graves comprennent :

  • mort tissulaire au site d’injection
  • lésions hépatiques ou hépatite
  • réaction allergique sévère
  • dépression
  • pneumonie

Risque de surdosage d’opioïdes

Une surdose d’opioïdes lors de l’utilisation d’antagonistes des opioïdes peut sembler impossible, mais cela peut arriver.

Si vous prenez des opioïdes alors que vous prenez un antagoniste des opioïdes, vous devrez en prendre plus pour ressentir les mêmes effets auxquels vous êtes habitué. Prendre des opioïdes supplémentaires pendant que vous prenez un antagoniste des opioïdes peut augmenter votre risque de subir une surdose involontaire.

Si vous prenez des opioïdes peu de temps après l’arrêt de l’utilisation d’un antagoniste, vos récepteurs opioïdes seront extrêmement sensibles aux petites doses d’opioïdes. Cette sensibilité peut également augmenter votre risque de surdosage involontaire.

En plus d’augmenter le risque de surdosage, l’utilisation d’antagonistes des opioïdes peut vous rendre plus sensible aux opioïdes en général une fois que vous arrêtez de prendre l’agoniste, ce qui signifie que vous pourriez ressentir des effets majeurs même à des doses plus faibles.

Les antagonistes des opioïdes sont des substances qui bloquent les récepteurs opioïdes de votre système nerveux. Ce sont des médicaments qui peuvent aider à inverser les effets d’une surdose d’opioïdes et à traiter les troubles liés à l’utilisation de substances.

Deux des antagonistes des opioïdes les plus courants sont la naloxone, un médicament anti-overdose, et la naltrexone, un médicament de traitement.

Les symptômes de sevrage sont fréquents lors de la prise d’antagonistes des opioïdes. Vous pouvez également ressentir des effets secondaires tels que des réactions au site d’injection, des symptômes pseudo-grippaux ou des maux de tête.

Dans de rares cas, les antagonistes des opioïdes peuvent provoquer des effets indésirables plus graves tels que des lésions hépatiques ou une hépatite.

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